Poxel SA與合作伙伴住友制藥（Sumitomo Dainippon Pharma）近日聯(lián)合宣布，計劃于2021年9月16日在日本推出Twymeeg（imeglimin hydrochloride，500mg片劑），該藥可作為單藥療法以及作為其他降糖療法的附加療法，用于治療2型糖尿病。

2021年6月，Twymeeg在日本獲得批準，此次批準，標志著imeglimin在全球范圍內(nèi)首次通過注冊審批，日本則是第一個批準imeglimin的國家。

Twymeeg靶向線粒體功能障礙，是一款具有雙重作用機制的新型口服降糖藥，通過胰腺作用（促進葡萄糖濃度依賴性胰島素分泌）和胰腺外作用（改善肝臟和骨骼肌的葡萄糖代謝[抑制糖異生和改善葡萄糖攝取]）發(fā)揮降低血糖效果。

Twymeeg（imeglimin）是Poxel公司第一款實現(xiàn)商業(yè)化的產(chǎn)品。住友制藥于2017年10月與Poxel建立了戰(zhàn)略合作伙伴關(guān)系，在日本、中國（包括臺灣地區(qū)）、韓國和其他9個東南亞國家開發(fā)和商業(yè)化imeglimin。

日本監(jiān)管批準，觸發(fā)了住友制藥向Poxel SA支付一筆17.5億日元（約合1330萬歐元）的里程碑付款。此外，在產(chǎn)品上市后，Poxel有資格獲得基于凈銷售額的2位數(shù)版稅以及基于銷售目標的付款，高達265億日元（約合2億歐元）。

imeglimin化學結(jié)構(gòu)式（圖片來源：維基百科）

imeglimin是一種首創(chuàng)（first-in-class）藥物，具有一種以線粒體功能障礙（mitochondrial dysfunction）為靶點的新型作用機制（MOA），可改善胰島素分泌紊亂和胰島素敏感性，這兩者都是導致2型糖尿病的關(guān)鍵因素。imeglimin具有獨特的雙重作用機制，有潛力在當前治療模式的各個階段治療2型糖尿病，既可以作為單藥療法，也可以作為其他降糖療法的補充。

在日本，Twymeeg的監(jiān)管批準，基于III期臨床開發(fā)項目TIMES的數(shù)據(jù)。該項目中包括3個關(guān)鍵性III期研究（TIMES1，TIMES2，TIMES3），涉及日本超過1100例患者，這些研究中，imeglimin用藥劑量為1000mg，每日口服2次。在所有3個試驗中，imeglimin均達到了主要終點和目標：結(jié)果證實了imeglimin作為單藥療法、與已上市的口服降糖藥或胰島素制劑聯(lián)合應(yīng)用，治療日本2型糖尿病患者的療效、安全性、耐受性。

imeglimin差異化作用機制

imeglimin是含四氫三嗪（tetrahydrotriazine）分子的新一類化學物質(zhì)（Glimins）中的第一個。據(jù)認為，imeglimin通過作用于線粒體，通過胰腺作用（促進葡萄糖濃度依賴性胰島素分泌）和胰腺外作用（改善肝臟和骨骼肌的葡萄糖代謝[抑制糖異生和改善葡萄糖攝取]）發(fā)揮降低血糖效果。

imeglimin可同時針對參與葡萄糖體內(nèi)平衡的所有3大關(guān)鍵器官（肝臟、肌肉、胰腺）發(fā)揮作用。這種機制還有潛力預防內(nèi)皮和舒張功能障礙，對糖尿病引起的微血管和大血管缺陷具有保護作用。此外，imeglimin對β細胞的存活和功能也有潛在的保護作用。

注：原文有刪減

原文出處：Poxel Announces Product Launch in Japan for TWYMEEG as Treatment for Type 2 Diabetes