來(lái)源： Insight數(shù)據(jù)庫(kù) 8月6日，Insight數(shù)據(jù)庫(kù)顯示，嘉和生物的CDK4/6抑制劑啟動(dòng)III期臨床，聯(lián)合氟維司群治療既往接受內(nèi)分泌治療后疾病進(jìn)展的激素受體（HR）陽(yáng)性，人表皮生長(zhǎng)因子受體2（HER2）陰性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。 Lerociclib是一種差異化的口服CDK4/6抑制劑，開(kāi)發(fā)用于與其他靶向藥物聯(lián)合治療某些類型的乳腺癌和肺癌患者。2020年6月22日，嘉和生物（GenorBiopharma）與G1 Therapeutics宣布在亞太地區(qū)（日本除外）開(kāi)發(fā)和商業(yè)化GB491（Lerociclib）的獨(dú)家許可協(xié)議，交易金額為600萬(wàn)美元的前期現(xiàn)金付款+4000萬(wàn)美元的開(kāi)發(fā)和商業(yè)里程碑付款，根據(jù)lerociclib的年凈銷售額，G1還將獲得一定比例的特許權(quán)使用費(fèi)。 據(jù)公司披露的數(shù)據(jù)，Lerociclib在可評(píng)價(jià)人群中ORR達(dá)到31.6%，治療效果顯著，且相比于其他已上市CDK4/6 抑制劑體現(xiàn)了更好的安全性。較低的劑量限制性毒性與臨床使用中低頻率監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)為其帶來(lái)較高的耐受性；出現(xiàn)3級(jí)及以上中性粒細(xì)胞減少的比例低于哌柏西利及Ribociclib，出現(xiàn)腹瀉的比例遠(yuǎn)低于阿貝西利，惡心、嘔吐發(fā)生率不高，且均為1或2級(jí)。因其較高的耐受性與安全性可以連續(xù)不間斷地給藥，從而降低了腫瘤復(fù)發(fā)和耐藥發(fā)生的可能。根據(jù)以上數(shù)據(jù)，GB491有望成為潛在的最佳CDK4/6抑制劑藥物。 另外，今年7月Lerociclib還獲批開(kāi)展聯(lián)合來(lái)曲唑一線治療HR陽(yáng)性、HER2陰性的晚期/轉(zhuǎn)移性乳腺癌的III期臨床，目前這項(xiàng)臨床尚未啟動(dòng)。 CDK4/6抑制劑在國(guó)外銷售額增長(zhǎng)強(qiáng)勁，如今在國(guó)內(nèi)也是一片紅海。從創(chuàng)新藥角度來(lái)看，除去已經(jīng)獲批的哌柏西利和阿貝西利之外，還有16個(gè)項(xiàng)目在研；從仿制藥角度之外，哌柏西利首仿已經(jīng)獲批，還有7款仿制藥報(bào)產(chǎn)。 日前，恒瑞Dalpiciclib已經(jīng)搶先報(bào)產(chǎn)，是首款報(bào)產(chǎn)的國(guó)產(chǎn)創(chuàng)新藥；嘉和和先聲藥業(yè)緊隨其后，處于III期臨床，同樣處于III期臨床的還有諾華的瑞波西利。嘉和和先聲的CDK4/6均引進(jìn)自G1 Therapeutics公司，前者旨在成為潛在最佳的CDK4/6抑制劑，后者針對(duì)差異化適應(yīng)癥：預(yù)防化療引起的骨髓抑制、廣泛期小細(xì)胞肺癌。 來(lái)自 Insight 數(shù)據(jù)庫(kù)（http://db.dxy.cn/v5/home/）