來源：藥明康德　 2021年8月3日，安博生物（Ambrx）公司宣布，其靶向前列腺特異性膜抗原（PSMA）的抗體偶聯(lián)藥物（ADC）ARX517，在1期臨床試驗中完成首例患者給藥。該項多中心、開放標簽、劑量遞增的1期臨床試驗將入組76例既往標準治療失敗的晚期實體瘤患者，將在表達PSMA的腫瘤患者中，評估ARX517治療前列腺癌、胰腺癌、肺癌和卵巢癌的安全性、藥代動力學(xué)（PK）和抗腫瘤活性。 對于男性來說，前列腺癌是第二常見的癌癥，也是癌癥死亡的第五大原因，該病存在重大的未滿足醫(yī)療需求。轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）是一種嚴重的前列腺癌類型，此時患者的癌癥已經(jīng)擴散到身體的其它部位，而且即使體內(nèi)雄激素已經(jīng)被降到很低的水平，腫瘤仍然繼續(xù)增殖。雖然已有非ADC療法可用于治療mCRPC，但尚無靶向PSMA的獲批療法用于治療前列腺癌。 PSMA在超過80%的前列腺癌中高度表達，尤其是在mCRPC中，因此是一個很具有潛力的治療靶點。此外，PSMA還在多種其他實體瘤中表達。 之前，ARX517在對恩扎盧胺（enzalutamide）敏感性和耐藥性前列腺癌臨床前模型中均顯示出活性，同時在毒性研究中顯示出有利的PK和毒性特征。恩扎盧胺是第二代雄激素受體抑制劑，可高效競爭性結(jié)合雄激素受體。 ▲ARX517簡介（圖片來源：Ambrx公司官網(wǎng)） 注：原文有刪減 參考資料： [1] Ambrx Announces First Patient Dosed in a Phase 1 Trial for ARX517, an ADC in Development to Treat PSMA Expressing Tumors. Retrieved August 3, 2021, from https://www.businesswire.com/news/home/20210803005135/en/Ambrx-Announces-First-Patient-Dosed-in-a-Phase-1-Trial-for-ARX517-an-ADC-in-Development-to-Treat-PSMA-Expressing-Tumors