來源：藥明康德　 2021年7月28日，NewAmsterdam Pharma宣布，作為他汀類藥物的輔助治療，其口服在研選擇性膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白（CETP）抑制劑obicetrapib，在2期臨床試驗獲得積極頂線結(jié)果。試驗結(jié)果表明，作為高強度他汀類藥物（HIS）的輔助治療，obicetrapib顯著降低患者的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-c）。中位LDL-c水平降低超過50%。并且，該藥具有良好的安全性與耐受性。NewAmsterdam計劃在2021年第四季度啟動3期臨床試驗的入組。 盡管接受了最大耐受劑量的他汀類藥物治療，全球仍有超過1億人群無法達到LDL-c目標，使他們心臟病發(fā)作、中風和其他不良心血管結(jié)局的風險大大增加，因此存在高度未滿足醫(yī)療需求。作為一款CETP抑制劑，obicetrapib正在開發(fā)用于降低LDL-c和預(yù)防主要不良心血管事件。之前一項隨機雙盲、安慰劑對照的2a期TULIP試驗表明，在364名輕度血脂異?；颊咧校瑹o論作為單藥治療，或與他汀類藥物聯(lián)合治療，obicetrapib均表現(xiàn)出良好的耐受性，可有效降低患者的LDL-c。相關(guān)結(jié)果發(fā)表在著名學(xué)術(shù)期刊《柳葉刀》雜志上。 本項隨機雙盲、安慰劑對照、劑量遞增的2期臨床試驗，旨在評估obicetrapib作為高強度他汀類藥物輔助治療的療效、安全性和耐受性。試驗共有120例患者入組，隨機接受安慰劑、5 mg或10 mg obicetrapib治療，為期8周。試驗的頂線結(jié)果顯示，兩種劑量均達到了主要終點。其中，在10 mg劑量組中，接受obicetrapib患者的中位LDL-c水平降低了51%（p=0.0001）。 ▲Obicetrapib分子結(jié)構(gòu)式（圖片來源：Vaccinationist, Public domain, via Wikimedia Commons） 在治療期后，受試者繼續(xù)接受4周的安全性隨訪和15周藥代動力學(xué)（PK）隨訪?？傮w而言，與安慰劑相比，obicetrapib的耐受性良好。 注：原文有刪減 參考資料: [1] NewAmsterdam Pharma Reports Positive Results from Phase 2 Study of Oral Obicetrapib Demonstrating Over 50% LDL-Lowering as an Adjunct to High-Intensity Statins. Retrieved July 28, 2021, from https://www.businesswire.com/news/home/20210728005201/en/NewAmsterdam-Pharma-Reports-Positive-Results-from-Phase-2-Study-of-Oral-Obicetrapib-Demonstrating-Over-50-LDL-Lowering-as-an-Adjunct-to-High-Intensity-Statins