中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）最新公示，拜耳（Bayer）公司以化學藥品第1類提交的selitrectinib口服混懸液用粉末臨床試驗申請獲得默示許可，擬開發(fā)用于NTRK融合的成人和兒童腫瘤。公開資料顯示，selitrectinib是來自Loxo Oncology的“不限癌種”候選藥物LOXO-195，能夠抑制已經(jīng)對已有TRK抑制劑產(chǎn)生抗性的TRK蛋白的活性，拜耳在Loxo公司被禮來（Eli Lilly and Company）收購之后獲得了該產(chǎn)品獨家研發(fā)權益。

原肌球蛋白受體激酶（TRK）融合腫瘤中，NTRK基因與無關基因融合，導致變異的TRK蛋白產(chǎn)生。變異的TRK或者TRK融合蛋白持續(xù)激活，從而引發(fā)永久的信號級聯(lián)反應。這些蛋白在TRK融合癌患者中是驅動腫瘤增長和轉移的主要因素。TRK融合癌不局限于特定細胞或組織種類，它可以出現(xiàn)在身體任何部位。出現(xiàn)NTRK基因融合的腫瘤類型包括乳腺癌、結直腸癌、肺癌、甲狀腺癌等等。癌癥患者需要接受特定基于下一代測序或者免疫組化的檢測來確認是否攜帶TRK融合癌。

Selitrectinib是Loxo Oncology公司開發(fā)的新一代TRK抑制劑。此前，這款“廣譜”抗癌藥已經(jīng)在治療攜帶NTRK基因融合的實體瘤患者方面顯示出優(yōu)異的療效，并且它還能夠治療對口服TRK抑制劑Vitrakvi產(chǎn)生抗性的實體瘤患者。

根據(jù)selitrectinib在早期臨床試驗中展現(xiàn)的結果，在20名已經(jīng)接受過一種TRK抑制劑治療，并且對它產(chǎn)生抗性的實體瘤患者中，候選藥獲得了45%的客觀緩解率（ORR）。這一研究雖然還處于早期臨床階段，但是它表明selitrectinib可能幫助解決那些對已有TRK抑制劑產(chǎn)生抗性的實體瘤患者的未竟醫(yī)療需求。

根據(jù)clinicaltrials.gov網(wǎng)站，目前該產(chǎn)品正在兒童和成人癌癥患者中進行一項包括劑量遞增和擴展的1期試驗與2期試驗兩個部分的研究。

祝賀拜耳selitrectinib在中國獲批臨床，希望該產(chǎn)品后續(xù)臨床開發(fā)進展順利，早日為癌癥患者帶來創(chuàng)新療法。

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