8 月 17 日，Insight 數(shù)據(jù)庫(kù)顯示，開(kāi)拓藥業(yè) 1 類新藥福瑞他恩酊（代號(hào)：KX-826）啟動(dòng) II 期臨床，該藥是其自主研發(fā)的一款 AR 拮抗劑，用于治療中國(guó)成年男性雄激素性禿發(fā)（AGA）。

圖片來(lái)源：Insight 數(shù)據(jù)庫(kù)（https://db.dxy.cn/）

雄激素性脫發(fā)（androgenic alopecia，AGA）是一種最常見(jiàn)的進(jìn)行性毛囊微小化的脫發(fā)疾病。男女均可罹患，但表現(xiàn)為不同的脫發(fā)模式和患病率。我國(guó)男性的患病率約為 21.3%，女性患病率約為 6.0%。

AGA 是一種具有遺傳傾向的多基因隱性遺傳疾病。國(guó)內(nèi)的流行病學(xué)調(diào)查顯示，AGA 患者中有家族遺傳史的占 53.3%~63.9%，父系明顯高于母系。目前的研究表明，雄激素在 AGA 的發(fā)病中占有決定性因素；其他包括毛囊周圍炎癥、生活大、緊張和焦慮、不良的生活和飲食習(xí)慣等均可加重 AGA 的癥狀。

目前，AGA 的治療方法包括系統(tǒng)用藥、局部用藥、毛發(fā)移植術(shù)、中胚層療法和低能量激光治療等。其中，主要的藥物治療為米諾地爾（Rogaine）和非那雄胺（Finasteride）。

根據(jù)開(kāi)拓藥業(yè)招股書顯示，目前上述兩種 AGA 治療藥物存在一定的局限性，不能滿足現(xiàn)有的臨床需求。

比如米諾地爾采用局部給藥，缺少特異性靶向治療且雄激素性脫發(fā)病人的覆蓋面及響應(yīng)會(huì)受到限制。使用米諾地爾的患者可能對(duì)丙二醇過(guò)敏，而若有同時(shí)服用外周舒血管藥則可能存在體位性低血壓。

非那雄胺是一種口服 5α-還原 II 型酶抑制劑，這類抑制劑會(huì)抑制某些組織中睪酮向 DHT 的轉(zhuǎn)化。這類抑制劑如用于孕婦可引起男性胎兒外生殖器發(fā)育畸形，因此禁止用于育齡期女性。此外，非那雄胺存在性副作用，包括性欲減退、勃起功能障礙及射精障礙。

福瑞他恩酊用法為局部涂抹外用，可直接作用于頭皮的目標(biāo)治療區(qū)域，系統(tǒng)性藥物接觸程度較低。因此，該藥并不影響人體內(nèi)部的雄性激素水平并消除陽(yáng)痿的副作用。

福瑞他恩和非那雄胺的作用機(jī)制區(qū)別

圖片來(lái)源：開(kāi)拓藥業(yè)招股書

在已完成的 I 期及 Ib 期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，福瑞他恩酊的單劑量及多劑量對(duì)中國(guó)健康受試者具有良好的安全性及耐受性，沒(méi)有表現(xiàn)出不良的性副作用。開(kāi)拓藥業(yè)招股書中表示，福瑞他恩酊有潛力吸引比現(xiàn)有治療方案更多的患有雄激素性脫發(fā)的男性，有望改變雄激素性脫發(fā)藥物的市場(chǎng)格局。

圖片來(lái)自：開(kāi)拓藥業(yè)招股書