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加快藥物開發(fā)流程!分子結晶技術新突破

發(fā)布日期:2020-05-12 瀏覽次數:144

來源:藥智網  

近日,來自紐卡斯爾大學和達勒姆大學的化學專家與SPT Labtech(騰泉生命科學)合作,成功開發(fā)出一種新技術,從納米級液滴中生長出有機可溶性分子的晶體,這種新的分子結晶方法,可以在幾天內獲得高質量的單晶,而只需要幾毫克的分析物。他們創(chuàng)新的方法涉及使用惰性油來控制蒸發(fā)溶劑的損失,具有增強藥物開發(fā)流程的潛力。這項研究發(fā)布在期刊《Chem》(化學)上。

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這種高效率結晶的新方法被稱為封裝的納米液滴結晶(ENaCt),研究人員表示,通過使用這種方法,可以在幾分鐘內建立數百個結晶實驗。每個實驗都涉及溶解在幾納升有機溶劑中的幾微克分子分析物,并且是自動化的,可輕松快速地建立數百個獨特的實驗。這些納米液滴實驗的集中導致了適合現代X射線衍射分析的所需高質量單晶的生長。

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設定實驗示意圖

紐卡斯爾大學化學高級講師Michael J.Hall表示:“我們開發(fā)出的這種用于有機可溶性小分子的納米級結晶技術,它使用高通量液體處理機器人來同時進行多個結晶實驗,而需要的樣品很少,成功率很高,這種新方法有可能在分子科學領域及其他領域產生深遠的影響,基礎研究將受益于通過X射線晶體學對新分子(例如天然產物或復雜的合成分子)進行高度詳細的表征,而這種新方法正在不斷發(fā)展,通過迅速獲得新的活性藥物成分的特征結晶形式,將加速制藥工業(yè)生產新藥?!?

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來自SPT Labtech的Paul Thaw表示:“與紐卡斯爾團隊合作,使這項工作能夠開發(fā)出一種新穎的高通量單晶X射線衍射方法,它能夠快速篩選有機可溶性小分子微克級,將為學術研究以及藥物設計和驗證提供有價值的見解?!?

研究人員認為ENaCt有可能重寫分子科學,這種新的晶體學方法能夠改變分析小分子的科學格局,包括藥物發(fā)現、藥物遞送和晶體固態(tài)等領域。

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